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奎宁的药效药动学_疾病病因_疾病库_

导读:奎宁是喹啉类衍生物,能与疟原虫的DNA结合,形成复合物,抑制DNA的复制和RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白合成,作用较氯奎为弱。……北京军海癫痫病医院

奎宁是喹啉类衍生物,能与疟兰州治癫痫的医院哪家比较好原虫的DNA结合,形成复合物,抑制DNA的复制和RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白合成,作用较氯奎为弱。另外,奎宁能降低疟原虫氧耗量,抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。奎宁也引起疟色素凝集,但发展缓慢,很少形成大团块,并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察癫痫的初期症状是有哪些,可见原虫的核和外膜肿胀,并有小空泡,血细胞颗粒在小空泡内聚合,此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂,从而阻止裂殖体成熟。本品对红外期无效,不能根治良性疟,长疗程可根治恶性疾,但对恶性疟的配子体亦无直接作用,故不黑龙江哪里治疗癫痫好能中断传播。奎宁对心脏有抑制作用,延长不应期,减慢传导,并减弱其收缩力。本品对妊娠子宫有微弱的兴奋作用。

药动学

口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率约70%。吸收后分布于全身组织,以肝脏浓度最高,肺、肾、脾次之,骨骼肌和神经组织中最少。一次服药后 l~3小时血药浓度达到峰值,T1/2为 小时。奎宁于肝中被氧化分解,迅速失效,其代谢物及少量原形药(约 10%)均经肾排出,服药后 15分钟即出现于尿中,24小时后几乎全部排出,故奎宁无蓄积性。

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